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发布时间:2020-03-26 06:47:41
自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美国食品与药品管理局(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,单分散球形硅胶,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。
手性色谱填料是通过在大孔球形硅胶中涂敷或键合带有手性识别位点的材料,主要包括衍生化的纤维素和直链淀粉两大类。为了达到光学异构体拆分的目的,涂覆或键合后的纤维素和直链淀粉必须保持手性结构环境,使得对映异构体间呈现物理特征的差异。纤维素和直链淀粉手性结构容易在涂覆或键合过程中受到破坏,因此制备手性色谱填料不仅对硅胶要求高,对涂覆或键合工艺要求也高,还对纤维素和直链淀粉的本身的结构、分子量、及衍生功能基团都有极高的要求,因此手性色谱填料的制备技术壁垒极高。
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手性化合物的拆分是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时,往往得到由一对等量对映异构体组成的消旋体。手性色谱分离纯化是获得单一对映体常用的方法,其自身具有分离效果好、速度快、灵敏度好、操作方便等优点。已成为手性化合物分离分析和制备的重要手段之一,也是不对称合成方法得到单一对映体的辅助方法之一。
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