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发布时间:2020-07-27 20:44:17        







自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美***品与******(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。




苏州纳微科技股份有限公司专门从事纳微球材料的研发、生产和销售,拥有微球精准制备自主核心专利技术,致力于成为***的纳微米球产品与应用的品牌。

手性化合物的拆分是手性技术的一个重要方面。在由非手性物质合成手性物质时,往往得到由一对等量对映异构体组成的消旋体。手***谱分离纯化是获得单一对映体常用的方法,其自身具有分离效果好、速度快、灵敏度好、操作方便等优点。已成为手性化合物分离分析和制备的重要手段之一,也是不对称合成方法得到单一对映体的辅助方法之一。



手性化合物可通过物理吸附或化学键合的方式固定到多孔固相载体表面,对应体由于与固定化的手性分子形成非对映异构体络合物的结合能力差异而达到拆分,这样的固定相称手性固定相又称手***谱填料。一个有效的手性填料应当具有能够快速分离对映体,测定对映体的纯度,尽可能适应多种类型的对映体的分离;应当具有较高的对映体分离选择性和柱容量。目前手***谱填料主要是在多孔二氧化硅基球上涂覆或键合带有手性结构的生物材料如功能化纤维素,直链淀粉,大环抗l生素,环糊精等制备的。所有这些手性材料中,纤维素和直链淀粉型色谱填料使用很普遍。手性化合物的色谱分离技术已被广泛地用于手性分子的分离和检测。手***谱填料基本上是由日本的D公司一家独霸,当其它常规色谱柱每根只卖几千元人l民币时,而一根装有2.5克的手性填料的色谱柱价格超过1万元人l民币,因此每公斤的手***谱填料装成柱子可以卖到几百万人l民币的价格。


手***谱填料寿命短、价格贵,让手性药l物研发工作者尽可能地寻找其它解决方案,不对称合成生产手性药l物分子就是为了避免昂贵的手性分离工艺。手***谱填料的高额利润让世界许多色谱公司和精英前仆后继去挑战这些技术,却无法撼动日本D公司的垄断地位,说明手***谱分离技术壁垒之高及产品产业化难度之大。




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